Šta je klostebol, supstanca zabranjena u sportu na koju je bio pozitivan poznati teniser

Klostebol je derivat anaboličkog androgenog steroida (AAS) iz testosterona i zapravo hemijski je sličan glavnom androgenom hormonu, koji ima ulogu u rastu i razvoju muških polnih organa i sekundarnih seksualnih karakteristika. Kod ljudi, među legitimnim terapijskim indikacijama anaboličkih steroida, klostebol acetat je odobren za lokalnu upotrebu u dermatološkim i oftalmološkim preparatima. Često se koristi u medicinskim ustanovama za lečenje stanja kao što su gubitak mišića i teške opekotine, između ostalog. Proces esterifikacije na poziciji 17 takođe dozvoljava njegovu oralnu upotrebu, štiteći jedinjenje od ekstenzivnog metabolizma prvog prolaza.

Kako se otkriva klostebol u organizmu?

Klostebol se takođe koristio kod goveda za poboljšanje rasta životinja. Zbog svojih anaboličkih svojstava, prvo je Međunarodni olimpijski komitet (MOK) a kasnije i Svetska antidoping agencija (WADA) uključila klostebol i druge steroide na godišnje obnavljanu listu zabranjenih supstanci u sportu i zabranjeni su svi putevi primene ove supstance.

Ljudski i životinjski metabolizam klostebola omogućio je uspostavljanje adekvatnih metoda za otkrivanje njegove nedozvoljene upotrebe. Detekcija unosa klostebola tradicionalno se zasniva na detekciji njegovog glavnog metabolita (4-hloro-4-androsten-3a-ol-17-on) koji se izlučuje u urinu. U cilju poboljšanja mogućnosti detekcije, antidoping laboratorije su u poslednjoj deceniji razvile metode zasnovane na gasnoj hromatografiji u sprezi sa masenom spektrometrijom snižavajući granice detekcije ili su implementirale metode za direktno ispitivanje faze II metaboliti (sulfati) korišćenjem tečne hromatografije u kombinaciji sa masenom spektrometrijom. Prisustvo metabolita klostebola u uzorku urina sportiste može da bude posledica njegove nedozvoljene upotrebe kao anabolika, konzumiranja kontaminiranog mesa, dok se u nekim izveštajima navode i slučajevi koji opisuju slučajni kontakt sa preparatima kreme koji sadrže klostebol.

Primena klostebola u farmaciji

Poslednjih godina, unapređenje detekcionih mogućnosti antidoping laboratorija dovelo je do umerenog porasta detekcije klostebola širom sveta, a posebno u Italiji, gde je primena kreme koja sadrži klostebol acetat i neomicin prilično proširena. Postoje farmaceutski preparti koji sadrže klostebol acetata i neomicin sulfata, koji se nanose kremom ili sprejom, a obično se koriste za sledeće probleme:

• abrazije i erozije kože
• povrede i rane, kao što su varikozni čirevi
• zbog slabe cirkulacije krvi
• čireva (zbog nepokretnosti u krevetu), rane ili traume
• fisure (posekotine) na bradavici (koje mogu nastati tokom dojenja)
• analne fisure (male posekotine oko anusa)
• rane od opekotina
• inficirane rane
• iritacija, crvenilo i senzibilizacija kože koja se javlja nakon radioterapije (radiodermatitis),
• suvoća, pucanje ili ljuštenje kože sa ulceracijom.

Prema zakonu u većini zemalja neophodno je bude vidljivi i jasno naznačen simbol na ambalaži, koji ukazuje na prisustvo supstance koja je uključena u WADA  listu zabranjenih supstanci.

Iako se koristi u terapijama, klostebol ima neželjene efekte

Uprkos njegovoj terapijskoj upotrebi, ključno je biti svestan potencijalnih neželjenih efekata koji mogu da proizađu iz njegove upotrebe. Klostebol može da poremeti prirodnu proizvodnju hormona u telu, što dovodi do stanja poznatog kao hipogonadizam. To može dovesti do smanjenja nivoa endogenog testosterona, uzrokujući simptome kao što su umor, depresija i smanjen libido.

Još jedna značajna zabrinutost je hepatotoksičnost. Kao i mnogi oralni anabolički steroidi, klostebol acetat može da optereti jetru. Produžena upotreba može da dovede do oštećenja jetre ili čak do raka jetre u ekstremnim slučajevima. Neophodno je redovno pratiti funkciju jetre ako se  koristi ovaj steroid tokom dužeg perioda.

Kardiovaskularni problemi su još jedan potencijalni neželjeni efekat. Klostebol acetat može da dovede do neravnoteže nivoa holesterola, povećanja LDL (lošeg holesterola) i smanjenja HDL (dobrog holesterola). Sve to zajedno može da poveća rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti kao što su ateroskleroza, srčani udari i moždani udari.

Koža i kosa takođe mogu biti pogođeni. Korisnicima steroida koža postaje masna, počinju da izlaze akne, a i povećava se rizik od ćelavosti kod muškaraca. Ovi dermatološki problemi su posledica androgenih svojstava klostebol acetata, koji može da stimuliše lojne žlezde i utiče na folikule dlake.

Psihološki efekti su takođe vredni pažnje. Anabolički steroidi, uključujući klostebol acetat, mogu dovesti do promena raspoloženja, povećane agresije, razdražljivosti i u nekim slučajevima do psihijatrijskih poremećaja kao što su depresija i anksioznost. Ovi efekti mogu vremenom da pogoršaju mentalno zdravlje i blagostanje.

Kod žena, upotreba klostebol acetata može izazvati virilizaciju. To uključuje razvoj muških karakteristika kao što su produbljivanje glasa, povećana dlakavost na telu i promene u menstrualnom ciklusu. Ovi neželjeni efekti su često nepovratni, čak i nakon prestanka uzimanja steroida.

Muškarci koji koriste klostebol acetat mogu doživeti atrofiju testisa – smanjenje testisa. Ovo se dešava zato što telo smanjuje sopstvenu proizvodnju testosterona, što dovodi do smanjenja veličine testisa i mogućeg uticaja na plodnost.