„Jedinjenje 10“ je novi lek koji bi mogao da uspori razvoj Alchajmerove bolesti

Novi lek, koji bi mogao da uspori razvoj Alchajmerove bolesti, nazvan „jedinjenje 10“  razvila je Ursula Quitterer, profesorka molekularne farmakologije na ETH Zurich. Profesorka Quitterer i njen tim prvo su testirali aktivni sastojak na miševima i otkrili obećavajuće efekte - tipična smrt nervnih ćelija, koja se vidi kod demencije, znatno je sporija, a životinje duže žive. Istraživači su objavili svoje nalaze u časopisu Cell Reports Medicine.

Fokus istraživanja za novi lek „jedinjenje 10“ bio je telesni enzim 

Nova supstanca je rezultat istraživanja koje je počelo pre skoro 20 godina, kada je profesorka Quitterer primila uzorke tkiva od pacijenata lekara i kolege u Ain Shams University Hospital u Kairu. To su bili uzorci moždanog tkiva koje je lekar uklonio tokom operacije tumora - i od ljudi sa dijagnozom demencije i od pacijenata bez demencije.

Preporučujemo

Profesorka Quitterer počela je da radi na ovim uzorcima. Glavni fokus njenog istraživanja bio je telesni enzim, koji igra vitalnu ulogu u mnogim ljudskim ćelijama - GRK2. Kao regulatorni protein, ovaj enzim pomaže ćelijama da pravilno reaguju na signale, stres i naprezanje. Aktivan je ne samo u srcu, na primer, već i u mozgu, gde podržava funkciju nervnih ćelija. Kroz molekularne analize uzoraka tkiva iz Kaira i istraživanje na miševima, tim profesorke Quitterer pokazao je važnu ulogu koju enzim GRK2 igra u demenciji.

Kada zaštitni protein prestane da deluje

Dva oblika enzima GRK2 javljaju se u ćelijama: normalan, funkcionalni oblik i oblik koji je inaktiviran ćelijskim metabolizmom. Tim naučnika otkrio je da se inaktivirani oblik javlja u velikim količinama u moždanom tkivu pacijenata sa demencijom. Uspeli su da demonstriraju istu stvar kod miševa - tačnije kod mišjeg modela koji ima Alchajmerovu bolest.

Istraživači su takođe pokazali da neaktivni oblik ovog enzima formira agregate u moždanim ćelijama kod demencije. Ovi agregati se talože na - i oštećuju - mitohondrije („energetske centre“ ćelija).

- Agregati GRK2 blokiraju pore mitohondrija, smanjujući količinu energije koju mogu da obezbede i dovodeći do stresa unutar ćelija - objašnjava profesorka Quitterer.

U eksperimentima na miševima, istraživači su takođe primetili da neaktivni GRK2 podstiče proizvodnju amiloida beta, proteinskog fragmenta koji se smatra glavnim uzrokom Alchajmerove bolesti. Štaviše, ovo dovodi do samoodrživog procesa - amiloid beta opterećuje nervne ćelije i, zauzvrat, ovaj stres dovodi do formiranja neaktivnijeg i agregiranog GRK2 – stvarajući začarani krug koji doprinosi progresiji demencije.

Efekat protiv starenja

Sa ciljem da prekinu ovaj začarani krug, Quitterer i njene kolege razvile su nekoliko hemijskih jedinjenja, koja su testirale u eksperimentima sa ćelijskom kulturom i na miševima. Ovde se „jedinjenje 10“ pokazalo posebno efikasnim, sprečavajući molekule GRK2 da formiraju agregate.

Kao rezultat toga, mitohondrije bolje rade, manje je taloženja amiloida beta u ćelijama, a nervne ćelije održavaju svoju funkciju i ne odumiru. Kod miševa, tim je takođe posmatrao efekte van mozga. „Jedinjenje 10“ imalo je pozitivan uticaj na funkciju srca i procese starenja. Na primer, životinje su razvile manje sede dlake u starosti.

Zašto je istraživanje trajalo toliko dugo

Istraživači su podneli zahtev za patent za „jedinjenje 10“  a osnovno istraživanje je sada završeno.

- Trebalo je toliko vremena jednostavno zato što sve traje toliko dugo u istraživanju Alchajmerove bolesti. Sve je to mnogo sporije nego u istraživanju raka, na primer - objašnjavaju naučnici.

Sada, profesorka Quitterer i ETH Zurich.traže kompaniju zainteresovanu za preduzimanje sledećih koraka ka razvoju leka.

- Alchajmerova bolest je veoma složena bolest. Trenutni lekovi ne leče bolest, već - najviše - odlažu njeno napredovanje za nekoliko meseci. Zato je toliko važno da smo sada identifikovali novi ciljni protein u obliku GRK2, kao i aktivni sastojak koji deluje preko GRK2 i stoga putem drugačijeg mehanizma od postojećih lekova za Alchajmerovu bolest - ističe profesorka Quitterer, koja navodi da bi korišćenjem „jedinjenja 10“ u kombinaciji sa drugim lekovima, jednog dana moglo bi da poboljša kvalitet života pacijenata.

(eKlinika.rs)