Lekovi NSAIL grupe, obavezni su deo svake kućne apoteke. Do aspirina, paracetamola ili ibuprofena se može doći i bez recepta. Kao i svi drugi medikamenti, i nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) imaju moguća neželjena dejstva. Zbog toga su dobra informisanost, konsultacija sa stručnim licima i propisano doziranje nešto čega je neophodno pridržavati se.
Definicija lekova NSAIL i kako deluju na naš organizam
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) sprečavaju nastanak prostaglandina, jedinjenja koja se stvaraju iz membranskih struktura našeg organizma i koji svoja delovanja ostvaruju na mestu na kome nastaju.
– Prostaglandini učestvuju u procesu nastanka i prenošenja osećaja bola, povećanja telesne temperature, zapaljenja i nastanka tromba. Primenom NSAIL postiže se analgetičko delovanje (smanjenje ili prestanak osećaja bola), sniženje povišene telesne temperature (antiperetičko delovanje), antiinflamatorno delovanje (sprečavanje zapaljenja), a delovanjem na trombocite, onemogućava se njihovo učešće u stvaranju tromba – objašnjava u razgovoru za eKlinika portal specijalista kliničke farmakologije profesor dr Aleksandar Rašković.
Medikemanti NSAIL i reakcija na bol
Međutim, prema rečima sagovornika našeg portala, nemaju svi predstavnici NSAIL podjednako izražena navedena delovanja.
– Tako acetilsalicilna kiselina (Aspirin®) poseduje sve pobrojane efekte, dok se paracetamol (Panadol®, Efferalgan®) primenjuje samo kao analgetik i protiv povišene telesne temperature. Ranije se ova grupa lekova nazivala i blagi analgetici, jer su bili efikasni samo u lečenju umereno jakog bola. Danas se u prometu nalaze predstavnici NSAIL čije je analgetičko delovanje u tolikoj meri izraženo da se mogu primenjivati i u otklanjanju najjačih bolova – navodi Rašković, redovni profesor na katedri za farmakologiju, toksikologiju i kliničku farmakologiju Univerziteta u Novom Sadu.
Najčešće indikacije za propisivanje lekova NSAIL grupe i lečenje bola
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi se primenjuju u lečenju svih poremećaja koji nastaju zbog povećanog stvaranja prostaglandina. Zbog toga su i razlozi za njihovu primenu bol, povišena temperatura, zapaljenske promene zglobova, kože i mišića. Ali, i sprečavanje tromboze arterija, čime se zapravo sprečavaju najteže posledice tromboze. Takva je, na primer, infarkt srca.
Objašnjavajući princip njihovog analgetičkog delovanja, profesor Rašković kaže da se NSAIL primenjuju u lečenju umereno jakog bola. To su najčešće glavobolje, zubobolje, artritis – bolovi u zglobovima, ali i lečenje najjačih, kao što je bol usled traume i postoperativni bol.
– Poseban oblik bola koji dobro reaguje na NSAIL je onaj koji nastaje zbog grča glatkih mišića. Takav oblik bola postoji u okviru premenstrualnog sindroma i kod osoba koji imaju nepodnošljive bolove, tzakozvanekolike, usled kamenaca u bubregu i mokraćovodu. Kolike ujedno predstavljaju i primer najjačih bolova, kada su efikasni samo predstavnici NSAIL sa najjačim analgetičkim potencijalom (kod nas se u tu svrhu primenjuje lek ketorolak – Zodol®) – navodi sagovornik eKlinika portala.
NSAIL za upalne procese i temperaturu
Za postizanje antiinflamatornog efekta, što je neophodno kod pacijenata koji imaju zapaljenske promene i bolove u zglobovima ekstremiteta i kičmenog stuba (artritis i spondilitis), kod nas se, navodi profesor Aleksandar Rašković, najčešće koriste diklofenak, flurbiprofen (Flugalin®), naproksen, meloksikam (Movalis®). Za snižavanje povišene temperature, kao najefikasniji i bezbedni lekovi, prema njegovima rečima, primenjuju se paracetamol i ibuprofen.
Kada je povišena temperatura posledica ozbiljnijih poremećaja (malignitet, teške sistemske infekcije), u bolničkim uslovima se injekciono primenjuje metamozol (Novalgetol®). Za sprečavanje srčanog infarkta se, kaže prof.dr Rašković, primenjuje acetilsalicilna kiselina (Cardiopirin®).
Postoje li stanja koja u potpunosti isključuju upotrebu ovih lekova i da li je potvrđena bezbednost kod dece
– NSAIL se uz izuzetak paracetamola ne primenjuju u trudnoći. Pri tome, za razliku od većine drugih lekova koji svoje neželjene efekte na plod ispoljavaju ako se primene u prvom trimestru trudnoće, kada razvijaju organi ploda, NSAIL su rizičniji u drugom i trećem trimestru. Naročito su rizični pred sam porođaj. Tada se zbog njihovog antitrombocitnog delovanja mogu javiti ozbiljna krvarenja ploda. Uzrast takođe utiče na bezbednost primene nesteroidnih antiinflamatornih lekova. Poznato je da su deca posebno osetljiva kategorija po pitanju upotrebe lekova. Stoga, lekovi čija upotreba na populaciji dece nije ispitana i čija bezbednost kod dece nije potvrđena, ne smeju se davati deci. Iz grupe NSAIL, za lečenje bola i povišene temperature kod dece mogu se primenjivati samo paracetamol i ibuprofen. Poznato je da, na primer, upotreba aspirina za lečenje povišene temperature kod dece dovodi do teškog oštećenja jetre – upozorava sagovornik eKlinika portala.
Oprez za još neke kategorije pacijenata
Sledeća populaciona grupa koja je posebno osetljiva na NSAIL jesu, prema rečima profesora Aleksandra Raškovića, pacijenti oboleli od bronhijalne astme i hronične opstruktivne bolesti pluća (HOBP). Naime, kako objašnjava specijalista kliničke farmakologije, NSAIL po mehanizmu delovanja pogoršavaju ove bolesti jer povećavaju nivo materija koje izazivaju suženje bronha i oštećenje tkiva disajnih puteva.
Takođe, poseban oprez pri upotrebi lekova ove grupe je potreban kod pacijenata sklonih krvarenju ili onih koji dobijaju lekove protiv zgrušavanja krvi (varfarin, heparin), naglašava prof. dr Rašković.
Koji su najčešći neželjeni efekti i od čega zavise, ima li pravila
– Najčešća neželjena delovanja ovih lekova su ona koja su izazvana blokadom sinteze prostaglanadina u našem organizmu. Rečeno je da su prostaglandini uključeni u proces nastanka bola, povišene temperature, zapaljenja i stvaranja tromba, ali isto tako, ovo su i fiziološki mehanizmi odbrane našeg organizma. Prostaglandini su neophodni za zaštitu sluznice želuca i creva od delovanja nadražajnih jedinjenja (hlorovodonična kiselina, žuč, enzimi uključeni u proces varenja hrane). Zbog toga se kao neželjeno delovanje NSAIL mogu javiti bol i pečenje u stomaku, krvarenje u želucu i crevima, naročito u kombinaciji sa drugim agresivnim faktorima (konzumiranje cigareta, alkohola i napitaka koji sadrže kofein – kafa, energetski napici). Danas se u prometu nalaze predstavnici NSAIL koji imaju visoko selektivno delovanje i koji ne utiču u značajnoj meri na gastrointestinalni trakt. To su meloksikam (Movalis®) i etorikoksib (Arcoxia®), pa bi oni, na primer, mogli da se primenjuju za lečenje artritisa kod nekog ko je sklon gastrointestinalnim poremećajima – detaljno objašnjava naš sagovornik.
Bolesti kardiovaskularnog sistema, rizik od krvarenja i upotreba NSAIL
Drugu veliku grupu neželjenih delovanja ovih lekova čine poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. NSAIL, naime, smanjuju protok krvi kroz bubrege i tako dovode do zadržavanja soli i vode u organizmu, navodi prof. Rašković i dodaje:
– Kod ljudi koji već imaju oboljenje poput povišenog krvnog pritiska ili srčane slabosti, dugotrajna upotreba NSAIL može u velikoj meri pogoršati postojeće bolesti. Takođe, NSAIL umanjuju efekat lekova koji se najčešće koriste u lečenju kardiovaskularnih bolesti. Potencijal izazivanja kardiovaskularnih neželjenih delovanja nije isti za sve predstavnike ove grupe lekova. Naproksen, recimo, u najmanjoj meri dovodi do pogoršanja kardiovaskularnih oboljenja, za razliku od na primer diklofenaka, kod koga je taj potencijal značajan. Takođe, zbog antitrombocitnog efekta, najveći broj NSAIL povećava rizik krvarenja. Zbog toga se npr. za terapiju bola nakon stomatoloških intervencija preporučuju oni predstavnici NSAIL koji na trombocite ne deluju (paracetamol, etorikoksib).
Doziranje i način primene
Nesteroidne antiinflamatorne lekove treba primenjivati u preporučenim dnevnim i pojedinačnim dozama. Pored toga, neophodno je pridržavati se navedenog intervala doziranja, jer su najčešće neželjene reakcije NSAIL dozno zavisne i izraženije ako se lek uzima češće u odnosu na preporučeni režim.
– Tako na primer paracetamol predstavlja bezbedan lek koji se može primenjivati i u populaciji dece i trudnica. Ipak, njegova bezbednost je ograničena dnevnom dozom. Ona za odrasle ne sme biti veća od 4 g, i vremenskim intervalom između 2 doze koji ne sme biti kraći od 4 sata. Veliki broj predstavnika NSAIL se nalazi u formulacijama za lokalnu upotrebu. One su visoko efikasne u lečenju bolnih stanja i upale mišića, kože i potkožnog tkiva i koštano-zglobnog sistema (Fastum gel®, Deep Relief gel®, BlokMax® i dr.). Ne sme se zaboraviti da se formulacijama za lokalnu primenu ne mogu izbeći sistemska neželjena delovanja ovih lekova. Njihov intenzitet može biti manji u poređenju sa primenom u vidu tableta, kapsula ili injekcija, ali se nikako ne može izbeći – upozorava profesor Rašković.
Ograničenje trajanja terapije za određene NSAIL
– Za neke od preparata iz grupe NSAIL mora se poštovati ograničenje vazano za trajanje terapije. Ketorolak (Zodol®), efikasan u lečenju jakih bolova, ne sme se koristiti duže od 5 dana kada se uzima u obliku tableta ili 2 dana, kada se primenjuje injekciono. Trajanje terapije lekom nimesulidom (Nimulid®) ne sme biti duže od 2 nedelje. Lek metamizol (Novalgetol®, Analgin®), zbog potencijalno štetnog delovanja na bela krvna zrnca i njihovo stvaranje, potrebno je primenjivati što je moguće kraće u bolničkim uslovima i ne više od jednog originalnog pakovanja, za vanbolničku primenu – naglašava sagovornik eKlinika portala.
Najvažnije su napomene o bezbednosti
Na našem tržištu su dostupni najnoviji predstavnici nesteroidnih antiinflamtornih lekova u formulacijama koje obezbeđuju njihovu efikasnost i bezbednu primenu. To su, na primer, prema rečima profesora kliničke farmakologije i toksikologije, oralne disperzibilne tablete koje se ne gutaju nego se otapaju u ustima. Time se postiže brz efekat, a izbegavaju mučnina ili povraćanje koji se mogu javiti kao posledica gutanja.
Najvažnije napomene u vezi sa NSAIL odnose se, podseća profesor dr Aleksandar Rašković, na bezbednost njihove upotrebe.
„Primum non nocere“
– Princip „monoterapije“ je ključan kako bi se osigurala bezbednost primene NSAIL. Kombinacijom različitih predstavnika se ne postiže sinergizam. Odnosno, ne pojačava se njihov analgetički ili antiinflamatorni efekat, ali se potenciraju njihova neželjenja delovanja. Imajući u vidu činjenicu da među nesteroidnim antiinflamatornim lekovima postoje razlike koje mogu u velikoj meri uticati na njihovu efikasnost i podnošenje, kada ih primenjujemo, neophodno je odabrati onaj preparat koji u najvećoj meri odgovara pojedinačnom pacijentu, karakteristikama poremećaja koji lečimo i pridruženim bolestima/poremećajima. Na taj način će se ispoštovati i osnovno etičko pravilo medicine i farmakoterapije, „primum non nocere“. To je, poznato je, prvo ne škoditi, a potom i otklanjanje ili ublažavanje poremećaja zbog kojih se nesteroidni antiinflamatorni lekovi primenjuju – objasnio je u razgovoru za naš portal specijalista kliničke farmakologije i redovni profesor na katedri za farmakologiju, toksikologiju i kliničku farmakologiju Univerziteta u Novom Sadu.
Hvala na tekstu za medicinare. Ostali knjige u sake.